亲脂性：向组织分布 ，必须通过细胞膜 。

合适的脂水分配系数 。

电荷 ： 带电分子难以通过细胞膜和血脑屏障与组织或蛋白的结合 ，与血浆蛋白结合 ，不能穿越细胞膜或血管壁 ，不能扩散入细胞内 ，也不能被肾小球过滤 ，影响分布容积 、生物转化和排泄速度 。 与血浆蛋白的结合能够维持较平稳的血药浓度 ，因此调整药物分子中的非活性必须结构 ，可以改变结合与解离的平衡 ，延长药物的作用时间 。

由于这是一种非特异性结合的可逆性结合 ，不直接影响疗效，但是影响药代过程 ，因而间接地影响受体部位的药物有效浓度 。

不能被肾小球过滤 ，影响分布容积 、生物转化和排泄速度 。 亲脂性强的药物与组织蛋白或脂肪组织的亲和力高 ，结合较强 ：起长效作用 。

烷基 、芳环基 、卤素等疏水性基团 ，增加与蛋白的结合亲和力 。

可离解性的药物 ，也可通过电荷相互作用与蛋白结合 。

药物的立体结构影响药物与血浆蛋白的结合 。

手性药物的不同光学异构体具有不同血浆蛋白结合作用 。 主动靶向 ：如抗体导向药物 ；受体靶向药物

被动靶向 ：利用组织的屏障作用 ，将药物包裹于脂质体或微球中 ，避免药物向非作用部位分布 ，以免代谢失活或产生毒副作用 。